鈀催化的羰基化反應是引起學術界和工業界廣泛關注的重要反應。 在多種實用分子的構建中具有重要的應用價值。 通過引入一氧化碳（羰基化過程），將大宗化工原料，如烯烴、烷基或芳基鹵化物等轉化為高價值產品，如醛、醇和羧酸衍生物。 然而，經典的鈀催化（零價/二價鈀催化循環）羰基化在實現高產率、高化學選擇性、高區域選擇性和高對映選擇性方面面臨挑戰。

中國科學院成都生物研究所藥物設計與合成項目組研究員廖健團隊利用手性亞砜膦/鈀配合物，開發了一種通過高價鈀催化途徑進行不對稱胺羰基化的新策略作為催化劑。 研究人員利用該策略在溫和條件下實現了高產率、高化學選擇性、區域選擇性和對映選擇性羰基化反應，合成了一系列高光學純度的軸向手性α-酮酰胺/酰胺。 化合物。 該類化合物表現出良好的IL-1β抑制活性和極低的細胞毒性，有望開發為治療痛風的候選小分子藥物。 此外，該研究還從實驗和理論計算的角度分析了高價鈀催化羰基化反應的機理。 該成果為高價鈀催化在羰基化等方向的應用奠定了研究基礎。

相關研究成果以“ by high-valent”為題發表在《學會學報》上。 該研究工作得到了國家自然科學基金委的支持。

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合成過程（圖片來自J.Am.Chem.Soc.）